昆明植物所、昆明动物所一项发明获美国专利授权

由中国科学院昆明植物研究所、中国科学院昆明动物研究所共同申请的发明专利“炭球菌素及其衍生物，它们的制备方法，含它们的药物组合物和用途”近日获美国专利授权。专利号为US7，659，308 B2，授权日为2010年02月09日，申请号为10/576，758，专利有效期从2004年10月20日至2025年08月07日。该项专利的第一发明人为昆明植物研究所刘吉开研究员，其余发明人为郑永唐、秦向东、杨柳萌、董泽军、王睿睿、谭建文。该项专利保护的范围为：新颖结构的炭球菌素化合物，含有治疗有效量的炭球菌素化合物和药学上可接受的载体的药物组合物，炭球菌素的制备方法，以及炭球菌素及其药物组合物在制备治疗和预防艾滋病药物中的应用。

    该项专利最先于2003年10月22日提交中国专利申请，中国专利申请号为200310110784.5，在中国专利申请日之日起一年优先权期限内，于2003年10月22日提交了PCT国际专利申请并于2005年4月28日公开，此后进入拟申请保护国的国家申请阶段，于2007年3月5日提交美国发明专利申请并于2007年7月5日公开，随后还经历了实质审查程序，答复审查员的两次审查意见，并对申请文件进行相应修改后，才最终获得了授权。

    据悉，该项发明专利的提出是基于以下背景提出的：“由于艾滋病疫苗研制无根本性的突破，抗HIV药物仍是防治AIDS的主要途径之一。高效抗逆转录病毒疗法(HAART)延长了HIV感染者寿命，目前临床使用的21种抗HIV药物都是基于病毒本身的蛋白为靶标，包括HIV逆转录酶(如AZT、DDC、DDI、D4T、3TC等)和蛋白水解抑制剂(如Sequanavir, Ritonavir, Indinavir, Nelfinavir)等。这些药物均存在在治疗价格昂贵、毒副作用大、服药繁琐、不能清除体内病毒和耐药病毒株的产生等缺陷。因此迫切需要不断地创制出新的高效低毒价廉的抗HIV药物和寻找抗菌素HIV作用的新靶标。”

    该项发明专利的创新点在于：从传统中药、植物和真菌资源中寻找新的抗HIV药物或先导化合物是国内外新药研制中非常重要的领域，该发明专利对所述的炭球菌素及其药物组合物作为制备治疗和预防艾滋病的药物进行了深入地研究，取得了令人鼓舞的试验结果。试验结果表明，炭球菌素细胞毒性低，具有显著的体外抗HIV-1活性(选择指数S.I.=222，平均值)。作用靶点可能是作用于HIV-1结合和进入细胞，作为作用于病毒与细胞结合和融合靶点的小分子化合物具有十分重要的意义，预示着很好的药用前景。此外，该项发明专利的物质原料来源丰富、价廉，制备工艺简单。

    该项专利是昆明植物研究所获得的第一项美国专利。