标题:上海有机所在达菲合成方面取得重要进展
作者:wthwj
日期:2010-05-24 09:22
内容:
抗流感药物达菲的经济、高效合成问题近年来是上海有机合成研究的热点。目前已经有近20条合成路线报道。但是大部分路线的工业化前景都很有限。因此，发展更高效的合成方法仍然是急需解决的问题。
最近，中科院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室马大为小组在研究新的有机小分子催化的Michael加成反应的基础上 (Angew. Chem. Int. Ed. 2008, 47, 545; Org. Lett. 2008, 10, 2561; Org. Lett. 2008, 10, 5425)，发现容易制备的-乙酰胺基硝基烯可以在有机小分子催化下与醛发生Michael加成反应。该反应产物的立体化学与类似反应的产物不同，说明经过了不同的反应过渡态。在此基础上他们发展出了从简单原料出发，经过7步反应合成达菲的路线(Angew. Chem. Int. Ed. DOI: 10.1002/anie.201001644)。这代表着目前从简单原料出发合成达菲的最简短路线。由于所用试剂廉价，反应操作简单，收率高，这条路线具备潜在的商业价值。
目前相关工艺路线的专利已经转让给国内的制药公司，这将促进这个路线产业化进程。
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